妥卡替尼的合成新工艺

　　

开发妥卡替尼的新工艺路线并对其进行改进，重点合成其三个关建中间体。4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-氧基)-3-甲基苯胺（6）经5步反应制得，产率32.8%，纯度99.1%；N⁴-(4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-氧基)-3-甲基苯基)喹唑啉-4,6-二胺（15）经3步反应制得，产率67.0%，纯度99.5%；4,4-二甲基-2-(甲硫基)-4,5-二氢恶唑三氟甲磺酸盐（17）经2步反应制得，产率为67.2％；得出结论：妥卡替尼经9步反应制得，总收率16.7%，纯度>99.5% (HPLC)，目标产物及中间体结构经¹H-NMR、¹³C-NMR和LC-MS确证。

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