米洛巴林苯磺酸盐合成工艺改进

　　

摘要：本研究改进了米洛巴林苯磺酸盐的合成工艺。关键中间体3-乙基双环[3.2.0]庚-3-烯-6-酮（9）与二甲氧基磷酰基乙酸叔丁酯（10）发生Horner-Wadsworth-Emmons反应得到11，11与硝基甲烷在碱催化下发生迈克尔加成反应得到12，12经还原得到内消旋体13（rac），13（rac）通过D-扁桃酸手性拆分后得到14，14经过水解得到15，15最后与苯磺酸成盐得米洛巴林苯磺酸盐（1）。工艺进行改进后，各步反应条件温和，操作简单，原材料便宜易得，总收率为15.67%，产品质量可靠，适合规模化生产。

关键词：米洛巴林苯磺酸盐；工艺优化；神经痛治疗药物

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